نوامبر 1, 2014

زولپیدم

زولپیدم یک خواب‌آور غیر بنزودیازپینی است که در درمان کوتاه مدت بی‌خوابی استفاده می‌شود. این دارو نیمه عمری حدود ۳-۲ ساعت دارد و حدود ۱۵ دقیقه پس از خوردن، اثر آن شروع می‌شود. این دارو با نام‌های تجاری مختلف از جمله دریمکس (Dreamex)، استیل‌ناکت (Stilnoct)، زولپیرست (Zolpirest)، زولیناکس (Zolinax) محصول شرکت داروسازی دارو درمان پارس در دسترس بیماران می‌باشد.

اطلاعات شیمیایی
فرومول شیمیایی C19H2N3O
وزن مولکولی ۳۹۵/۳۰۷
فارماکوکینتیک
بیواولیبیلیتی (Bioavailability) حدود ۷۰٪
متابولیسم به وسیله آنزیم سیتوکروم اکسیداز
نیمه عمر ۲ تا ۲/۶ ساعت
راه دفع ۵۶٪ از راه کلیه و ۳۴٪ از راه مدفوع

مکانیسم عمل

گیرنده‌های گابا (GABA) از واحدهایی مانند 6-1 αتشکیل شده‌است. زولپیدم تمایل زیادی برای اتصال به زیر واحد 1 αدارد؛ در حالی‌که تمایل اتصال آن به 2 α و 3 α ده برابر کمتر است و به زیر واحد 5 αتقریباً متصل نمی‌شود. گیرنده‌های گابایی که دارای زیر واحد 1 αباشند، امگا یک و گروهی که زیر گروه‌های 6-2 α دارند؛ امگا دو می‌نامند. گیرنده‌های امگا یک در مغز و گیرنده‌های امگا دو در نخاع یافت می‌شوند. زولپیدم تمایل زیادی برای اتصال به گیرنده‌های گابای موجود در مغز دارد و مانند بسیاری از ساختارهای مشابه بنزودیازپینی تمایلی برای اتصال به 4 αو 6 αندارد. به دلیل اتصال اختصاصی زولپیدم به گیرنده‌ها، این دارو دارای اثر تسکین‌دهی، شل‌کنندگی عضلانی و نیز ضد تشنجی ضعیفی است. اما داروی خواب‌آور موثری می‌باشد و سبب افزایش خواب با امواج کوتاه می‌شود؛ اما در مرحله دوم خواب تغییری ایجاد نمی‌کند.

یافته‌های جدید

برخی از گزارش‌ها بیانگر کاربرد موثر زولپیدم در بیماران مبتلا به minimally conscious coma state است. در یک مطالعه بالینی، زمانی که به یک فرد به کما رفته این دارو داده شد، با کمال تعجب پزشکان مشاهده کردند که بیمار هوشیار شد، به صورتی که برای اولین بار قادر به برقراری ارتباط با اطرافیان خود شد. بررسی‌ها نشان داده‌است که زولپیدم سبب افزایش فعالیت لوب فرونتال می‌شود. هم اکنون تحقیق گسترده‌ای در مورد این خاصیت زولپیدم در حال انجام است.

تحمل، وابستگی و علائم قطع مصرف

استفاده از زولپیدم در برخی افراد سبب ایجاد تحمل می‌شود. قطع دارو می‌تواند سبب بروز دلیریوم، تشنج و یا عوارض جانبی دیگر شود؛ به ویژه اگر به مدت طولانی و با دوز بیش از حد توصیه شده مصرف شده باشد. در افرادی که وابستگی فیزیکی و یا تحمل به زولپیدم ایجاد شده باشد، دارو را باید به تدریج و در طی ماه‌ها قطع کرد تا احتمال بروز عوارض جانبی کاهش پیدا کند. احتمال بروز وابستگی فیزیکی و نیز سوء مصرف در افراد الکلی بیشتر است. تجویز زولپیدم برای افراد الکلی، کسانی که سابقه سوء مصرف دارو دارند و نیز افراد دارای سابقه وابستگی به داروهای خواب‌آور و یا آرام‌بخش، باید با احتیاط همراه باشد.

عوارض جانبی

نشانه‌های زیر ممکن است با مصرف زولپیدم همراه باشد: تهوع، استفراغ، خواب‌آلودگی، گیجی و سردرد. از جمله عوارض نادر این دارو راه رفتن در خواب است که موارد انگشت‌شماری از این عارضه گزارش شده‌است.

احتیاط

افراد مسن نسبت به اثر خواب‌آوری داروهای خواب‌آور مانند زولپیدم حساس هستند. این دسته دارویی می‌تواند احتمال افتادن فرد را افزایش دهد یا سبب بروز تغییرات شناختی شود. زولپیدم همچنین احتمال بروز تصادف و ایجاد خطر در حال رانندگی را افزایش می‌دهد. البته این عارضه تنها خاص زولپیدم نیست و سایر داروهای خواب‌آور نیز سبب بروز چنین تغییراتی در فرد می‌شوند.

تداخلات دارویی

داروهای زیر در فارماکوکینتیک زولپیدم تداخل ایجاد می‌کنند: کلرپرومازین، سایمتیدین، فلوکونازول، ایمی‌پرامین، ایتراکونازول، کتوکونازول، ریفامپیسین، ریتوناویر. احتمال بروز تداخل بین زولپیدم و کاربامازپین و فنی‌توئین وجود دارد اگرچه هنوز دلایل قطعی برای این نظریه وجود ندارد.

سوء مصرف

احتمال سوء مصرف زولپیدم توسط افراد وجود دارد. استفاده از دارو برای سرگرمی به دنبال استفاده طولانی‌مدت از دارو علی‌رغم منع مصرف آن و یا به دنبال استفاده از دوزهای بالای زولپیدم رواج می‌یابد. زمانی که فرد بدون تجویز پزشک اقدام به استفاده طولانی مدت از زولپیدم می‌کند، احتمال افزایش وابستگی و سوء مصرف افزایش پیدا می‌کند. تحمل به دارو زمانی اتفاق می‌افتد که فرد دارو را از راهی غیر از روش توصیه شده (مانند تزریق) مصرف کند و یا دارو را برای غیر اهداف درمانی مورد استفاده قرار دهد. سوء مصرف در افرادی که به سایر داروها وابستگی دارند، بیشتر اتفاق می‌افتد؛ اگرچه این نظریه کاملاً دقیق نیست و احتمال بروز وابستگی و سوء مصرف در افراد بدون سابقه نیز وجود دارد. در افرادی که سابقه وابستگی طولانی مدت دارند، احتمال بروز علایم قطع مصرف دارو، مانند تشنج، بیشتر وجود دارد. استفاده از موادی مانند الکل و یا حشیش، همراه با زولپیدم توصیه نمی‌شود.

استفاده بیش از حد

نشانه‌هایی که در اثر استفاده بیش از حد از زولپیدم بروز می‌کنند عبارتند از: افزایش سداسیون، مردمک سوزنی، دپرسیون تنفسی، کما و گاهی مرگ. در صورت استفاده هم‌زمان از الکل، مواد مخدر و نیز CNS-depressant احتمال تشدید عوارض وجود دارد.

Print Friendly
happy wheels game

Article Tags

Related Posts

1 Comments

  1. اتبک
    پاسخ دادن

    این دارو معکره است ! یک عمر دنبالش بودم تمام مشکلاتم حل شد ! مشکلات خواب و …۲ دقیقه ای با یک لیوان آب پر اثر میکنه بعد یک دفعه میرید تو آسمون ها !!!!!!!!!!!! ۸ ساعت میخوابی بلند که شدید انگار نه انگار ! سرحالید برخلاف تمام قرص های مزخرف مغز و اعصاب و خواب آور های دیگه که یک هفته هر قرصشون آدم خمار میکنه !!!!

POST A COMMENT.


5 + = 13